参苓白术丸的组成药物有莲子肉、薏苡仁、砂仁、桔梗、白扁豆、白茯苓、白术、山药、甘草、人参。方中药物药性平和、温而不燥，莲子肉、山药、薏苡仁、白扁豆、红枣等都属药食两用之品。人参、白术、茯苓、甘草能益气补虚、健脾助运；山药能补脾胃、益肺肾；莲子肉既可健脾，也能涩肠止泻；薏苡仁能健脾渗湿；白扁豆可健脾化湿；砂仁芳香醒脾、行气和胃，兼能化湿；桔梗能宣利肺气、化痰止咳，载药上行。
此配方特点有三。一是以益气补脾之药配渗湿止泻药物，虚实并治；二是配伍了上行入肺的桔梗，宣通肺气，用于肺脾气虚兼有痰湿咳嗽者；三是方中大多数药物甘淡平和、补而不滞、利而不峻，久服少见不良反应。因这三点，此方近千年来使用不衰，深受医家和患者喜爱。中医临床多将其用于脾胃气虚、消化吸收不良、肠鸣泄泻；升降失常、营养不良的厌食，以及脾肺气虚、夹湿生痰的气短、咳嗽，尤以小儿用之较多。现代研究证实，本方有调节胃肠运动、抗疲劳、抗应激、调节免疫、调节血脂等药理作用，可用于慢性胃肠炎、贫血、慢性支气管炎、慢性肾炎，以及妇女带下病等属脾虚湿盛者。
其传统使用剂型为散剂，现已陆续研制推出了水丸剂、颗粒、胶囊、片剂等剂型。散剂，每包9克或12克，1次6~9克，1日2~3次，用枣汤或开水泡服；水丸剂，每袋18克，1次6克，1日2~3次；颗粒，每袋6克，1次1袋，1日2次，开水冲服；胶囊剂，每粒0.5克，1次3粒，1日3次；片剂，每片0.3克，1次6~12片，1日2次。
需要注意，以下7类人群慎用本药：1.实热病证不宜用；2.湿热内蕴所致的泄泻、厌食、水肿及痰热咳嗽者忌用；3.泄泻兼有大便不通、肛门有下坠感者忌用；4.因方中含有薏苡仁，传统经验认为有滑胎作用，故孕妇不宜用；5.服药期间忌荤腥、油腻、不易消化及生冷食物；6.服用本方及其制剂时不宜同时服用藜芦、五灵脂、皂荚或其制剂；7.本制剂不宜和感冒药同时服用。
